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厄贝沙坦胃滞留夹芯渗透泵片(SOPT)的制备方法进行研究,并考察其体外释放度。方法 分别以膨胀速度、水渗透速率、低剪切黏度、屈服应力及释放度为评价指标,确定处方中膨胀剂材料、致孔剂、助悬剂、促渗剂的用量。结果 最佳处方:膨胀剂为PEO(Mw 5 000 000)与HPMC混合物(4∶1),用量70 mg;促渗剂氯化钠用量为25 mg;包衣液致孔剂PEG400用量8%;助悬剂PEO(Mw 200 ...
厄贝沙坦是一种高度选择性血管紧张素受体1(AT1)拮抗剂,能使外源性血管紧张素所引起的外压作用几乎完全被抑制。是一种降压药。其胶囊制剂是通过一定工艺保证了该药的质量和人体吸收,使其更好地发挥疗效。
厄贝沙坦     厄贝沙坦片  治疗  高血压病       2008/11/10
厄贝沙坦片,商品名:若朋,为该公司开发的国家二类新药,属中小企业技术创新基金资助项目,主要用于高血压病的治疗。该药产品质量稳定可靠,达国内先进水平,临床应用除用于高血压治疗外,还可用于糖尿病肾病等症的治疗。该药降压平稳,半衰期长,一天仅需服用一次,不良反应少,且能有效保护心、脑、肾等器官,正被医务工作者及患者广泛接受。因高血压为常见病,发病率高,该药凭借自身诸多优势,市场容量很大,其自投产以来给...
产品功能及应用领域:厄贝沙坦是长效、非肽类选择性AT1受体拮抗剂,口服有效,降压作用持久,适用各型高血压患者,病人耐受性良好,不良反应少。杂环氰基联苯是生产厄贝沙坦的必需前体原料,只需一步合成即可得到厄贝沙坦原料。技术特点:以国内易得的化工原料,合成关键中间体替代进口,用该公司设计研制的相转移催化剂替代NaH进行缩合反应。与国内外同类产品比较:产品与国外产品质量相当,技术超过国外文献水平,在国内处...
厄贝沙坦原料及制剂     厄贝沙坦  拮抗作用  降压药       2008/11/10
产品功能及应用领域:厄贝沙坦是血管紧张素Ⅱ拮抗剂,是通过干预肾素-血管紧张系统实现降压的。该品已上升到受体水平,是治疗高血压、充血性心力衰竭的最新一代药物。技术特点:该品为第Ⅵ类高血压药,药物作用已上升到AT1受体水平,与AT1受体之间为竞争性拮抗作用,具高度的选择性,对正常血压无影响。与国内外同类产品比较:厄贝沙坦比同类的洛沙坦有更好的降低收缩压和舒张压的疗效,比ACEI的药理作用更强,更具选择...
厄贝沙坦原料药     厄贝沙坦  原料药  降压药  制药工艺  有机合成       2008/11/10
该项技术主要用缩合物分离、戊酰氯制备、溴化物制备及有机溶剂的取舍来合成厄贝沙坦原料药。由于其具有极轻度和暂时性的副作用,耐受性好,且疗效显著、长效,已成为高血压治疗的一线治疗药。目前该产品全部出口,国内独家生产,产品具有很强的生命力和很好的经济效益。
该公司药物研究中心对厄贝沙坦原料药及其制剂(吉加)进行了开发研究工作,完成了合成工艺路线、制剂处方的筛选和制备工艺的研究、稳定性试验、质量标准的制订、毒理,药理及临床的研究工作。经验证,合成工艺路线、制剂处方工艺合理可行,生产工艺易于掌握,技术指标重现性好,所得产品原料药总收率46%,成本1.1万元/kg,片剂成品率98%以上,工厂成本2.6万元/万片,质量全部符合国药WS-439(X-376)-...
厄贝沙坦原料药合成工艺路线研究、化学结构确证、制剂工艺处方筛选、药效、药理、毒理、稳定性试验、质量标准拟定、临床研究,资料整理、申报、获新药证书和生产批件,中试、试产、工业化生产。原料药总收率达40%,原料药成本1.2万元,片剂成品率达98%以上,片剂2.5元/片。
了解不同剂量氨氯地平及与厄贝沙坦联合用药治疗原发性高血压的疗效和耐受性. 方法 原发性高血压患者72例,随机分为A、B、C 3组,每组24例. A组口服氨氯地平缓释片,每次5 mg,qd;B组口服氨氯地平缓释片每次5 mg,口服厄贝沙坦片,每次150 mg,qd;C组口服氨氯地平缓释片,每次10 mg,qd. 观察患者的降血压效果、不良反应及对尿微量白蛋白(Alb)的影响. 结果 各组患者的血压从...

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