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治疗心血管病药物药效学评价技术平台研究与应用
药物 心血管疾病 药理学 评价
2008/7/10
本项目以治疗冠状动脉疾病、血脂异常和动脉硬化、心律失常、心力衰竭、高血压等心血管系统药物的药效学评价技术体系为研究重点，在整体、器官、细胞、分子等不同层次，创建符合临床病理生理过程及中医药临床用药特点的疾病模型。建立了多项新的实验技术和方法用于心血管药物的药效学评价，在国际上首次建立了冠脉血栓连续切片定量测定法、“固定式”多点心外膜电图标测法、冠状静脉窦简易插管法及心肌耗氧连续测定等方法，以及适合...
治糖保肾颗粒药学药效学研究
治糖保肾颗粒 药效学 药学
2008/7/10
该项目通过对于治糖保肾颗粒制剂工艺、药效学试验、制剂质量标准、制剂稳定性试验等的研究，完成了治糖保肾颗粒作为3类新药申报所需的前期工作。分药学、药效学两部分。药学研究为临床验证有效方剂提供了合理的制剂工艺路线、建立了能全面反映并控制制剂质量的标准；药效学研究显示治糖保肾颗粒不但有效治疗早期糖尿病肾病，尚可延缓肾衰的发生和发展。该项研究成果可望为临床提供质量稳定、疗效可靠的中药复方制剂。
自制伊曲康唑凝胶剂的药效学研究
药剂学 伊曲康唑 凝胶剂 抗真菌活性
2008/5/6
对自制伊曲康唑凝胶剂进行初步药效学考察。方法 在含药量相同的条件下，比较市售酮康唑软膏与自制凝胶剂对真菌的抑菌效果。结果 自制凝胶剂的抑菌圈均大于市售酮康唑软膏，而空白凝胶凝及溶剂均无抑菌作用。结论 自制的伊曲康唑凝胶剂具有较好的抑菌效果。
不同新鲜气流量对诱导期异氟醚药效学的影响
2007/7/25
异氟醚是临床中常用的吸入性全麻药，血/气分布系数小，因此在血液中溶解度小，肺泡气和脑组织中的药物浓度容易提高，起效快。脑电双频谱指数(BIS)是目前较理想的麻醉深度和镇静程度监测指标，它与意识水平间存在着良好的相关性,能够准确反映大脑皮质的意识水平[1]。BIS可作为异氟醚药效学指标[2]，可有效的监测异氟醚麻醉知晓的发生[3],[4]。本研究拟在不同新鲜气流量(FGF)的条件下，控制异氟醚挥发器...
葛根芩连汤配伍对实验性菌痢药效比较研究
2007/7/25
中药配伍以七情合和为纲，目前对方剂配伍规律的研究主要是用药理或化学的方法研究中药配伍与药理效应或化学变化之间的关系。我们曾经提出：方剂配伍规律研究的核心内容和关键环节在于对方剂物质基础及其运动、变化规律的揭示；配伍用药“七情合和”的实质在于“化学成分合和”，即通过方剂配伍-化学成分变化-药理效应改变三者之间的相互联系研究配伍规律[1][2]。葛根芩连汤出自张仲景《伤寒论·太阳篇》，由葛根、黄芩、黄...
新型室内杀虫剂KR-100的药效、毒性测试及杀虫机制的初步研究
2007/7/25
目前室内卫生害虫杀虫剂的种类很多，概括起来主要分为气雾喷洒型和电热挥发型两类。其杀虫原理是通过机械力或电能将药物成分分布在室内空间，达到有效浓度后将害虫杀死或驱走，其药效往往是一过性的，需要反复地使用，既麻烦、花费又大，而且有些杀虫剂的气味还给人带来极为不适的感觉[1][2]。杀虫剂KR-100是根据室内卫生害虫(蚊、蝇、蟑螂等)的生活习性，运用最新的媒介生物学、高分子材料学及药物动力学原理，将控...
都梁软胶囊的药效及毒性试验
2007/7/25
都梁丸由白芷、川芎等药材组成，最早见于宋·王缪《是斋百一选方》[1]，1989年收载于《中华人民共和国卫生部药品标准》第1册，能祛风散寒、活血通络，用于风寒之邪引起的鼻塞不通、偏正头痛或伴寒热，长期实践证实该药疗效确切可靠。但都梁丸原方为丸剂，存在服用不便、吸收较差、卫生学指标难以达到要求、质量难以控制等不足，为此我们把它改成胶囊。根据该方的主治功能，我们对都梁软胶囊进行了镇痛、血流动力学等药效及...
重组水蛭素-2鼻腔喷雾剂的药代动力学和药效学
重组水蛭素-2 鼻腔喷雾剂 药代动力学 抗凝作用
2010/3/18
目的研究重组水蛭素-2(rHV2)喷雾剂鼻腔给药后在大鼠体内的药代动力学过程及其抗凝血作用。方法采用呈色肽法测定大鼠鼻腔给予rHV2喷雾剂后血浆中rHV2的浓度，并计算其药代动力学参数；考察rHV2鼻腔喷雾剂对正常大鼠和弥散性血管内凝血模型(DIC)家兔凝血时间的影响。结果rHV2喷雾剂鼻腔给药后，rHV2的体内过程符合一室模型，其相对生物利用度为28.53%；rHV2鼻腔喷雾剂可使正常大鼠活化的...
胰岛素吸入粉雾剂的体外沉降及大鼠体内吸收促进剂的药效学评价
胰岛素 药效学 吸收促进剂 吸入粉雾剂
2010/3/18
目的采用喷雾干燥法制备胰岛素吸入粉雾剂，对吸入粉雾剂体外沉降性质进行考察，并对其吸收促进剂在大鼠体内的药效学进行初步研究。方法采用中国药典(2000版)附录XH的装置测定粉末的体外有效部位沉积量，以葡糖氧化酶法（GOD-PAP法）测定大鼠的血糖浓度来评价其降血糖效果。结果喷雾干燥法制得的胰岛素吸收粉雾剂沉积量在各湿度下均大于40％，在气流量≥18 L·min-1的情况下其有效部位沉积量变化不大。8...
目的测定那格列奈的多晶结构和药效，给出晶格参数和动物试验数据。方法X射线粉末衍射法测定物相和晶格参数；腹腔注射葡萄糖致使小鼠形成高血糖血症。小鼠分成对照组、模型组、H晶型治疗组和S晶型治疗组。测定给药20，40和60 min后小鼠的血糖值。结果那格列奈有3种晶型，B-，H-和S-型结构。H晶型为三斜晶系，晶格参数a=1.769 9(7) nm，b=2.719 1(8) nm，c=1.267 0(6...
用 NONMEM 程序分析硫酸镁治疗妊娠高血压综合征患者的群体药动学-药效学,以快—慢速率相继静脉输注二室开放模型拟合60例患者的群体药动学参数,以效应室与中央室连接的三室模型,用参数法拟合26例患者的Sigmoid Emax药效学模型的群体参数。采用分光光度法测定血镁浓度(以给药前的基础值作调整),选择舒张压降低的百分率为药效指标。硫酸镁的群体药动学参数为:群体典型值K10(h-1),K12(h...
兔体内普鲁卡因胺对致颤阈影响的药动学和药效学模型
普鲁卡因胺 乙酰普鲁卡因胺 药动学和药效学结合模型 药代动力学 致颤阈
2010/3/3
本文以电刺激兔心室致颤阈作为效应指标,观察了iv PA后药效变化的时间过程,并用药动学、药效学结合模型分析了代谢物形成过程中PA和NAPA的动力学性质,从原药PA和代谢物NAPA不同转运性质角度阐明了两者的效应贡献;它们的效应室内药量与药效符合线性相加模型。
噻芬太尼的主要药效和致依赖性潜力的实验研究
噻芬太尼 镇痛作用 制动作用 身体依赖性
2010/3/3
本文研究噻芬太尼的镇痛药效和制动作用,评价其致身体依赖性潜力。小鼠热板法测得噻芬太尼的镇痛作用强度分别为吗啡、芬太尼和埃托啡的3260,22和1.5倍。以瘫痪作为制动指标测得噻芬太尼对大鼠、家兔、狗和猴制动作用强度为埃托啡的2～3倍。小鼠跳跃实验和大鼠饮药液自然戒断实验表明该药具有一定致身体依赖性潜力。大鼠ⅳ快速成瘾实验及长达20周的猴身体依赖性实验则未出现依赖性戒断症状。
兔体内静脉输注乙酰普鲁卡因胺的药动学—药效学结合模型分析
药动学 药效学 药动学—药效学结合模型 乙酰普鲁卡因胺 房室模型
2010/1/28
用药动学-约效学结合模型,对ⅳ乙酰普鲁卡因胺(NAPA)后,进行了药代动力学和药效动力学分析。兔体内NAPA ⅳ后与静脉推注后的药动学参数基本一致;但效应按QTc延长作为指标,其药效动力学的个别参数有显著性差异。输注后,NAPA的Emax,Keo,S和EC50分别为120±13.2ms,0.0182±0.007min-1,2.26±0.93和6.31±0.71μg/ml;推注后,分别为53.6±2...
