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生长激素拮抗剂(GHA)是生长激素的类似物,可通过阻止生长激素与其受体的结合,降低血浆胰岛素样生长因子1(IGF-I)的水平,从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而,GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟,限制了GHA的临床应用。聚乙二醇(PEG)修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而,由于PEG链产生的空间屏蔽作用,降低了GHA的生物学活性。
生长激素拮抗剂(GHA)是生长激素的类似物,可通过阻止生长激素与其受体的结合,降低血浆胰岛素样生长因子1(IGF-I)的水平,从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而,GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟,限制了GHA的临床应用。聚乙二醇(PEG)修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而,由于PEG链产生的空间屏蔽作用,降低了GHA的生物学活性。
科技部2006年7月10日报道 随着生命科学的飞速发展,肿瘤发生发展的本质正在逐步被揭示,寻找高效、低毒、针对机理的新型抗肿瘤药物已成新的趋势。建立和完善抗肿瘤药物的系统药效学评价技术平台,是研发抗肿瘤药物的前提和基础。特别是建立新型抗肿瘤药物的药效学评价体系,已成当务之急。在国家863计划“创新药物与中药现代化”重大专项的支持下,抗肿瘤药物临床前药效学评价关键技术及平台研究项目已顺利通过验收。

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