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注射用丹参总酚酸(冻干)对人CYP450酶和P-糖蛋白体外抑制作用及对大鼠CYP1A2和CYP3A体内诱导作用
注射用丹参总酚酸 P-糖蛋白 细胞色素P450 CYP1A2 细胞色素P450 CYP3A
2013/10/28
探讨注射用丹参总酚酸(冻干)(SLI)对人CYP450酶和P-糖蛋白体外抑制作用以及对大鼠CYP1A2和CYP3A体内诱导作用。方法 ① 应用P450-GloTM CYP450检测试剂盒,通过化学发光法测定SLI和经典抑制剂对细胞色素P4501A2(CYP1A2),CYP2D6,CYP3A4,CYP2C19和CYP2C9的IC50值,通过比较SLI和经典抑制剂对相应细胞色素P450亚型的IC50值...
利用本实验室已建立的体外肝微粒体模型， 测定36个黄酮类单体化合物对人细胞色素P450 CYP1A2的抑制活性， 并使用三维定量构效关系方法研究化合物的分子结构参数与其抑制活性之间的关系。CoMSIA模型证实黄酮类化合物的结构参数与其CYP1A2抑制活性存在明显的相关性(模型的相关系数R2为0.948)， 且有良好的预测能力(交叉验证相关系数q2为0.630)， 同时使用“留五法”证实模型的稳定性...
抑制NO诱生对BCG免疫性肝损伤中CYP1A2表达的影响
NO诱生 BCG免疫性肝损伤 CYP1A2表达
2009/7/28
目的: 研究卡介苗(BCG)所致小鼠免疫性肝损伤中，一氧化氮(NO)诱生对肝脏细胞色素P450药物代谢酶系CYP1A2亚型表达的影响.方法: 采用尾静脉注射BCG诱发小鼠产生免疫性肝损伤，HE染色法观察肝脏病理组织学变化，采用免疫组化法测定肝组织诱导型一氧化氮合酶(iNOS)及其CYP1A2的蛋白表达，采用图像梯度灰度扫描法对肝脏病理损伤与iNOS形成进行半定量相关性分析.结果: 尾静脉注射BCG...
细胞色素氧化酶CYP1A2的研究进展
词 CYP1A2 药物代谢 遗传多态性
2009/4/16
ＣＹＰ１Ａ２是一种重要的细胞色素Ｐ４５０酶，可代谢多种临床常用药物，并参与活化许多前
毒物和前致癌物。ＣＹＰ１Ａ２酶活性可受到基因多态性、药物、饮食等因素的影响，其中基因多态性是导
致ＣＹＰ１Ａ２活性及可诱导性产生个体差异的基础，对ＣＹＰ１Ａ２基因多态性的鉴定分型在个体化用药中
具有重要的指导意义。
目的研究丝裂霉素C(MMC)在体外和体内对大鼠肝脏CYP2D1/2,CYP2C11和CYP1A2活性的影响。方法用诱导剂和抑制剂分别在体内和体外调节大鼠肝脏P450同工酶活性，并用HPLC检测3种同工酶各自底物的特定代谢产物，以计算同工酶活性。结果在体外, MMC可以使地塞米松诱导的大鼠肝脏微粒体CYP2D1/2,CYP2C11和CYP1A2活性分别抑制(19±6)%(P<0.05),(85±10...