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比较磺脲类药物各种新剂型与普通制剂各方面药效差别,评价改变剂型后疗效的改变,探讨如何更好发挥药物的治疗作用而避免不良反应的发生。新剂型的应用不同程度减少药物剂量,增加患者治疗顺应性,降低低血糖反应发生率,不易增加体重,避免继发性失效,提高了生物利用度。
目的研究重组水蛭素-2(rHV2)喷雾剂鼻腔给药后在大鼠体内的药代动力学过程及其抗凝血作用。方法采用呈色肽法测定大鼠鼻腔给予rHV2喷雾剂后血浆中rHV2的浓度,并计算其药代动力学参数;考察rHV2鼻腔喷雾剂对正常大鼠和弥散性血管内凝血模型(DIC)家兔凝血时间的影响。结果rHV2喷雾剂鼻腔给药后,rHV2的体内过程符合一室模型,其相对生物利用度为28.53%;rHV2鼻腔喷雾剂可使正常大鼠活化的...
考察复方骨质增生贴剂对动物皮肤的急性毒性、刺激性及其药效学。方法 ①取大鼠60只进行皮肤急性毒性实验,随机分为A1、A2、B1、B2和对照组1、对照组2, 每组10只。均对称脱去脊柱两侧共40 cm2毛,A2、B2和对照组2制作破损皮肤模型。A1、A2组脱毛区给予复方骨质增生贴剂, B1、B2组脱毛区给予复方骨质增生贴剂基质,两对照组不给予任何药物。观察大鼠短期内接触受试物所产生的全身及局部毒性反...
目的采用喷雾干燥法制备胰岛素吸入粉雾剂,对吸入粉雾剂体外沉降性质进行考察,并对其吸收促进剂在大鼠体内的药效学进行初步研究。方法采用中国药典(2000版)附录XH的装置测定粉末的体外有效部位沉积量,以葡糖氧化酶法(GOD-PAP法)测定大鼠的血糖浓度来评价其降血糖效果。结果喷雾干燥法制得的胰岛素吸收粉雾剂沉积量在各湿度下均大于40%,在气流量≥18 L·min-1的情况下其有效部位沉积量变化不大。8...
介绍中西药配伍时的药动学及药效学相互作用。以文献为依据,从中西药配伍的药动学及药效学的物质基础、物理、化学变化等角度进行了阐述。研究结果表明,中西药配伍时的药动学及药效学相互作用可使疗效降低或毒性增加。在中西药配伍时应注意从物理、化学、药理、用药时间和顺序、剂量以及患者的个体差异等方面综合考虑,谨慎用药。
目的研究三七总皂苷鼻腔用粉雾剂以混悬液形式给药后在大鼠体内的药代动力学过程及对心脑血管疾病的保护作用。方法HPLC测定三七总皂苷混悬液大鼠鼻腔给药后血样中人参皂苷Rg1的浓度,考察药物在体内的动力学过程,并计算其绝对生物利用度;结扎SD大鼠的左冠状动脉建立急性缺血性心肌梗死模型,夹闭沙鼠的双侧颈总动脉建立脑缺血再灌注模型,考察三七总皂苷混悬液对心脑血管疾病的保护作用。结果三七总皂苷混悬液鼻腔给药后...
复方咳喘合剂的药效学研究     止咳  平喘  祛痰  药效学       2013/9/29
对复方咳喘合剂止咳、平喘、祛痰、抗炎等作用进行药效学研究。方法:止咳实验采用氨水喷雾法;平喘实验采用喷雾致喘法;祛痰实验采用气管段酚红法;抗炎实验采用小鼠耳廓肿胀法。结果:复方咳喘合剂大、小剂量组对氨水引咳小鼠的R值分别为195.2%,137.2%,明显延长组胺喷雾豚鼠致喘潜伏时间;促进小鼠气管段酚红排泌量;对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀度具有明显抑制作用。结论:复方咳喘合剂具有明显止咳、平喘、祛痰、抗...
新一代质子泵抑制药雷贝拉唑为苯并咪唑衍生物,具有较高的pKa值,口服后可在体内快速活化,与质子泵结合发挥抑酸作用。雷贝拉唑在抗分泌作用、抗幽门螺杆菌作用、药物的相互作用、药物的安全性及代谢的多态性等方面与第一代质子泵抑制药相比具有明显的优点。
探讨活血止痛丹对大鼠微循环障碍的改善作用及抗炎镇痛作用.方法:观察活血止痛丹对右旋糖酐40所致大鼠肠系膜微循环障碍的改善作用,并采用小鼠耳肿胀法、扭体法进行了研究.结果:活血止痛丹有一定的促进毛细血管开放作用,对血流速度、血流流态有一定的改善作用,能明显抑制二甲苯引起小鼠耳肿胀,明显减少0.6%冰醋酸所致小鼠扭体次数.结论:活血止痛丹可改善右旋糖酐40所致大鼠肠系膜微循环障碍,并具有明显的抗炎...
目的研究两性霉素B脑靶向脂质体对小鼠脑膜炎的治疗作用。方法用薄膜超声法制备两性霉素B脂质体和两性霉素B脑靶向脂质体,测定其包封率和浓度;建立小鼠的脑膜炎模型,研究了两性霉素B脂质体的疗效。结果两性霉素B脂质体的包封率为(93.3±1.8)%;脑内注射白色念珠球菌2 h使小鼠形成脑膜炎模型;将两性霉素B制成脑靶向脂质体,能显著延长脑膜炎小鼠的生存期。结论与普通两性霉素B脂质体相比,两性霉素B脑靶向脂...
螺旋藻的药效学研究     螺旋藻  药效学       2013/9/24
螺旋藻的药效学研究。
目的研究利多卡因凝胶的经皮吸收动力学以及药效学。方法用经皮微渗析的方法测定大鼠真皮内药物浓度的变化,计算相关参数;用电刺激法考察药效,并与市售EMLA(eutectic mixture of local anesthetics)霜剂进行药效比较。结果持续用药1 h,利多卡因经皮吸收动力学曲线在1.25 h达到峰值;起效时间与EMLA霜剂相近,局麻作用维持时间和局麻强度优于EMLA。结论利多卡因凝胶...
目的探索可生物降解乳酸/羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒作为大分子蛋白质类口服给药系统的可能性。方法用复乳溶剂挥发法制备了胰岛素乳酸/羟基乙酸共聚物纳米粒(INS-PLGA-NPs);光子相关光谱法测定了平均粒径;HPLC法测定了胰岛素的包封率;放射免疫法研究了纳米粒的载药方式;考察了INS-PLGA-NPs的体外释放特性;评价了口服给予...
目的 探讨利用一种新型聚酯材料—ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物(PCLA)制备微粒型药物载体的可能性。方法 通过双乳化溶剂蒸发技术制备ε-己内酯-D,L-丙交酯嵌段共聚物微粒(PCLA-MP),用扫描电镜观察其形态,粒径分析仪(particle analyser)测定粒径;以胰岛素(INS)为模型药物,制备胰岛素聚酯微粒(INS-PCLA-MP);建立了测定INS包封率的HPLC方法;INS...
用麻醉犬研究美托洛尔(Met)光学异构体药动学—药效学结合模型。结果表明,ig(+)-Met或(-)-Met后,其药动学符合二室模型,药动学参数Vd/F,CLs/F和AUC在两种Met之间有显著性差异。(+)-Met和(-)-Met的效应和血药浓度关系呈逆时针滞后环。引入效应室理论后,药效和效应室浓度之间的关系符合Sigmoid-Emax模型。应用CAPP软件进行模型拟合,血药浓度的预测值和药效的...

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