搜索结果: 106-120 共查到“知识库 药物分析学”相关记录1198条 . 查询时间(0.415 秒)
以本课题组合成的含萘丁美酮结构单元的β-氨基酮为原料, 采用硼氢化钾还原, 简洁高效地合成了25个新型β-氨基醇化合物, 其结构经IR、MS、1H NMR、13C NMR和HR-MS证实。体外抗糖尿病活性研究结果表明, 多数β-氨基醇的抗糖尿病活性好于对应的β-氨基酮; 化合物5hd1和5id2的α-葡萄糖苷酶抑制活性超过阳性对照物, 分别达到74.37% 和90.15%; 5个化合物的过氧化物酶...
一类新型的四氢异喹啉类PPARα/γ受体激动剂的设计、合成与活性研究
四氢异喹啉 PPAR激动剂 抗糖尿病 合成
2011/8/1
为得到更高效的PPAR (过氧化物酶体增殖激活受体) α/γ受体激动剂, 设计合成了新型的四氢异喹啉类化合物, 通过1H NMR、HR-MS对化合物结构进行了确证, 并测定了化合物的体外PPARα/γ受体激动活性。其中化合物8a具有PPARα/γ双受体激动活性, 其PPARα/γ受体激动活性与阳性对照品WY14643、罗格列酮相比活性更强。
探讨沙蟾毒精 (arenobufagin) 对体内外血管生成的抑制作用。采用MTT法检测沙蟾毒精对人鼻咽癌细胞 (CNE-2)、人喉癌细胞 (Hep2)、人神经母细胞瘤 (SH-SY5Y)、人结肠癌细胞 (LOVO)、人前列腺癌细胞 (PC-3及DU145) 和人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的细胞毒性及运用光学显微镜观察细胞形态的变化, 发现沙蟾毒精剂量依赖性抑制CNE-2、Hep2、SH-...
泊洛沙姆407诱发金黄地鼠脂质代谢紊乱模型及其初步机制
血脂异常 金黄地鼠 脂质代谢 调脂药物
2011/8/1
采用泊洛沙姆 (poloxamer 407, P-407) 诱导金黄地鼠形成脂质代谢紊乱实验动物模型, 并对其脂质代谢紊乱机制进行初步探讨; 同时评价该模型对两类市售调脂药物的反应性。选择6周龄的雄性金黄地鼠腹腔注射P-407, 首剂量为300 mg·kg−1, 之后每72 h以200 mg·kg−1的维持剂量腹腔注射。与正常对照组相比, 模型组血清中TG、TC、free-...
土荆皮中二萜类化合物的HPLC-ESI/MSn鉴定(英)
土荆皮 二萜 质量控制 定性分析 高效液相色谱-多级质谱 裂解
2011/7/29
使用高效液相色谱-多级质谱法 (HPLC-ESI/MSn) 研究了土荆皮二萜的ESI/MSn裂解行为, 并对土荆皮中的二萜类化合物进行了定性分析。土荆皮二萜的特征裂解是内酯环和C4-O键的断裂。此外, C-18、C-7和C-8位取代基的离去在多级质谱 (MSn, n = 3～4) 中也可观察到。对于C-4位乙酰氧基取代的二萜, [M+Na−60]+ 和[M−H−...
大黄应用范围广、疗效确切, 然而近年来国内外实验报道大黄中蒽醌成分具有肝、肾细胞毒性。本文对比研究了生熟大黄总提取物灌胃给药后游离蒽醌在正常SD大鼠组织中的分布。肝、脾和肾组织中游离蒽醌类成分含量采用UPLC-MS/MS法测定。生熟大黄总提物 (相当于生药量14.69 g·kg−1) 灌胃给药, 连续12周。结果表明, 游离蒽醌在生大黄组大鼠组织中的分布浓度高于熟大黄组; 大黄游离蒽醌...
效应面法优化新型自微乳化口腔速溶膜
自微乳化给药系统 口腔速溶膜 效应面法 Box-Behnken 吲哚美辛
2011/8/1
本文研制了一种顺应性强且可提高水难溶性药物口服生物利用度的新剂型——自微乳化口腔速溶膜。采用Box-Behnken设计效应面法对其处方进行优化, 考察处方中固体载体微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素的用量对体外崩解时间、体外释放度、形成微乳后的粒径及抗拉伸性的影响。筛选最优处方制得的口腔速溶膜崩解时间为 (17.09 ± 0.72) s, 形成微乳粒径为 (28.81 ± 3.26) ...
虾青素可能通过H+传递功能保护NaN3损伤的人胎肝L-02细胞
虾青素 线粒体膜电位 活性氧自由基 细胞凋亡
2011/8/1
观察虾青素 (astaxanthin) 对呼吸链复合体 Ⅳ 抑制剂叠氮钠 (NaN3) 损伤的人胎肝L-02细胞保护作 用, 并初步探讨其作用机制。100 mmol·L−1 NaN3用于构建肝损伤细胞模型, 通过测定不同浓度虾青素 (0.01、0.10、1.00及10.00 nmol·L−1) 对损伤细胞存活率 (MTT检测)、细胞内活性氧 (reactive oxygen...
空心莲子草中三萜皂苷类化学成分的研究
空心莲子草 三萜皂苷类 化学成分
2011/8/1
为了研究苋科植物空心莲子草 [Alternanthera philoxeroides (Mart.) Griseb] 抗病毒活性的物质基础, 对其化学成分进行了研究。本文主要报道从空心莲子草正丁醇部位分离得到的5个三萜皂苷类化合物, 经图谱分析, 结构分别鉴定为: 3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-O-[β-D-吡喃葡萄糖]-齐墩果酸-28-O-β-D-葡萄糖醛酸苷 (1)、齐墩果酸-3-O...
以生长抑制率为指标, 采用改良的MTT法检测新合成的(顺)-3-(氯代亚甲基)-6-甲基-硫色满-4-酮(CMMT)对12株人源肿瘤细胞系(A549, SGC-7901, BGC-823, U937, K562, Hela, MCF-7, HEPG-2, A375, LS174T, HT1080, C4-2B )增殖的影响. CMMT对12种细胞的半数抑制浓度(IC50)在0.41~6.05 ?g...
天然黄酮类化合物及其衍生物的构效关系研究进展
黄酮类化合物 衍生物 构效关系
2011/8/1
天然黄酮类化合物是广泛分布于自然界的一大类化合物, 已有文献报道其具有抗癌、抗氧化、抗炎、保肝、抗血栓形成、舒张血管、抗病毒、抗菌和抗过敏等多种药理活性。但该类化合物因溶解度差、生物利用度不高等自身缺点而限制了临床上的广泛应用。目前国内外许多课题组选择以天然黄酮为研究对象, 通过结构改造研究其针对不同生理活性的构效关系, 力求克服其自身缺点, 开发出一批具有新颖结构的黄酮类药物的先导化合物。本文总...
藏波罗花根中两个酚苷的分离纯化、结构鉴定和抗氧化活性研究(英文)
藏波罗花 生物活性跟踪法 抗氧化剂
2011/8/1
利用生物活性跟踪法, 通过硅胶吸附柱色谱、反相C18柱色谱和反相制备型HPLC, 从藏波罗花的根中筛选到两个化合物。通过ESI-MS、GC-MS、1D-和2D-NMR进行结构鉴定, 确定为acteoside (1) 和isoacteoside (2)。1和2的•OH清除活性与苯甲酸接近, 1和2的•OH及O•2–清除活性均远远高于维生素C, 1和2的肝组织LPO...
非水毛细管电泳法同时测定麦冬中薯蓣皂苷元和鲁斯可皂苷元的含量
毛细管电泳 薯蓣皂苷元 鲁斯可皂苷元 麦冬
2011/8/1
采用非水介质毛细管电泳法同时测定了麦冬中薯蓣皂苷元和鲁斯可皂苷元的含量。以70%甲醇为非水介质, 20 mmol·L−1硼砂-HCl为缓冲溶液 (pH 7.61), 运行为25 kV高压, +0.70 V工作电极电位的条件下, 实现了被测组分的有效分离。 测得麦冬中薯蓣皂苷元的含量为0.018 mg·g−1, 鲁斯可皂苷元的含量为0.008 mg·g−1, 薯蓣...
本研究主要观察p38抑制剂SB203580对小鼠辐射致死效应和小肠损伤的保护作用。在小鼠辐射致死效应实验中, 随机分为对照组、照射组和照射给药组。对照组给予假照射, 其他两组接受7.2Gy照射, 照射给药组在照射前0.5 h腹腔注射给药, 以后隔天给药 (共5次), 观察小鼠30天生存率。小肠损伤保护实验中分组和照射剂量相同。24 h后处死小鼠并取小肠组织进行HE及免疫组化染色。结果显示, 照射给...