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通过探讨参附注射液对新生大鼠心力衰竭心肌细胞Ca2+-ATP酶,Ca2+-Mg2+-ATP酶、Na+-K+-ATP酶活性及细胞内Na+,Mg2+,K+,Ca2+浓度的影响,揭示参附注射液强心作用的机制。 方法: 通过胰蛋白酶消化法和差速贴壁法获得心肌细胞,经0.8%戊巴比妥钠作用5min后,分别给予1.5, 3, 6 mg·L-1(5,10,20 mL·L-1)3个不同浓度的参附注射液,作用1 h...
新型苯并硫氮杂酮类非ATP竞争GSK-3β抑制剂的设计、合成和活性评价
糖原合成酶激酶-3β 虚拟筛选 抑制剂 合成
2012/11/29
寻找新型的非ATP竞争糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂。方法 针对GSK-3β的非ATP结合的底物作用位点为靶点，采用Autodock程序对类药性小分子库Maybridge进行虚拟筛选寻找新型GSK-3β抑制剂。采用克脑文格尔反应，环合及N-烷基化反应制备目标化合物。采用体外酶抑制活性测试目标化合物的活性。结果 化合物2-(2-呋喃基)-5-苄基-2,3-二氢苯并[b][1,4]硫氮杂...
选择性的激酶ATP竞争性抑制剂设计研究进展
蛋白激酶抑制剂 特异性 ATP竞争性 药物设计
2009/11/20
激酶在细胞的生命过程中起着至关重要的作用，其功能异常会导致包括肿瘤在内的许多重大疾病的发生。针对疾病相关的激酶靶标，研发ATP竞争性的小分子激酶抑制剂成为当前的热点。但激酶催化域的结构和序列高度保守，使得许多激酶抑制剂的选择性都比较低。近年来，随着结构生物学和计算机辅助药物分子设计技术的进步，选择性的ATP竞争性激酶抑制剂的研发取得了很大的进展，本文拟就近年来选择性的激酶抑制剂设计研究进展作一综述...
Na+，K+-ATP酶信号转导功能的分子机制
Na+,K+-ATP酶 信号转导 增殖 凋亡
2009/4/22
近年来研究表明，Na+，K+-ATP酶不仅能主动跨膜转运钠钾离子，还具有信号转导功能。Na+，K+-ATP酶作为受体与其配体（如强心类甾醇）结合后，可激活细胞内多种信号转导通路，从而参与心肌、平滑肌等正常细胞肥大、增殖,肿瘤细胞凋亡等多种生理、病理过程。对Na+，K+-ATP酶信号转导功能的深入研究，可能为心血管疾病、肿瘤等的治疗提供新思路。
该课题应用超滤膜和生物反应器，实现了生物酶催化合成ATP反应与分离耦合过程，系统研究了高ATP生产活性酵母的培养技术；生物酶催化合成ATP的反应机理：以及耦合超滤分离生物酶催化合成ATP的新工艺技术，为ATP的生产开拓了一条新的工艺，具有一定的创新性。属国际先进水平。
ATP生物荧光肿瘤体外药物敏感性检测在乳腺癌中的应用
药物敏感性试验 ATP生物荧光法 乳腺癌
2014/1/15
评价ATP生物荧光肿瘤体外药物敏感性检测结果是否能真实反映肿瘤的药敏情况以及该方法指导制定化疗方案的可行性。方法 应用ATP生物荧光肿瘤体外药物敏感性检测法 ,检测 4 2例乳腺癌标本对 12种常用药物的敏感性。结果 标本的可评价率为 95 % ,乳腺癌对PTX最敏感 ,体外有效率为 93% ,其次为ADM(6 7% )和 5 Fu(6 4 % ) ,体外有效病例中强敏感病例比例最高的为PTX ,...
家兔实验表明:大黄素、大黄酸以30 mg/kg的剂量灌胃给药,2～4h后尿量、排Na+和K+量达最高峰,比对照组明显增多。而芦荟大黄素和大黄酚的作用较弱。大黄素、大黄酸和芦荟大黄素对免肾髓质Na+-K+-ATP酶活性有较强的竞争性抑制作用。