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注射用丹参总酚酸(冻干)对人CYP450酶和P-糖蛋白体外抑制作用及对大鼠CYP1A2和CYP3A体内诱导作用
注射用丹参总酚酸 P-糖蛋白 细胞色素P450 CYP1A2 细胞色素P450 CYP3A
2013/10/28
探讨注射用丹参总酚酸(冻干)(SLI)对人CYP450酶和P-糖蛋白体外抑制作用以及对大鼠CYP1A2和CYP3A体内诱导作用。方法 ① 应用P450-GloTM CYP450检测试剂盒,通过化学发光法测定SLI和经典抑制剂对细胞色素P4501A2(CYP1A2),CYP2D6,CYP3A4,CYP2C19和CYP2C9的IC50值,通过比较SLI和经典抑制剂对相应细胞色素P450亚型的IC50值...
研究三七总皂苷(total saponins of the root and rhizome of Panax notoginseng,PNS)对大鼠肝组织内药物代谢酶CYP3A的抑制作用及其动力学分析。 方法:采用差速离心法制备大鼠微粒体酶,用半数效量概率单位法及Lineweaver-Burk双倒数作图法求得大鼠肝脏CYP3A的米氏常数(Km)、最大反应速度(Vmax)和三七总皂苷对大鼠肝脏CY...
目的 观察酒精性肝损伤对大鼠细胞色素P450 CYP3A(CYP3A)和细胞色素P450 CYP2E1(CYP2E1)代谢活性的影响。方法 采用ig给予白酒制备大鼠酒精性肝损伤模型，检测血清中谷丙转氨酶（GPT）和谷草转氨酶（GOT）活性, 采用HE染色法光镜下观测酒精对肝脏损伤程度。大鼠ip给予CYP3A探针药物咪达唑仑10 mg·kg-1或ig给予CYP2E1探针药物氯唑沙宗50 mg·kg-...
探针药物咪哒唑仑有限采样法预测抑制状态大鼠肝脏CYP3A代谢活性的研究
有限采样法 CYP3A 咪哒唑仑 酮康唑
2009/11/20
本研究以细胞色素P450(CYP)3A探针药物咪哒唑仑的系统清除率(CLs)为指标，评价有限采样法(LSS)预测肝脏CYP3A抑制状态的可行性。采用系列剂量的CYP3A选择性抑制剂酮康唑预处理大鼠，静脉注射咪哒唑仑(MDZ)后若干时间点收集血浆样品并检测MDZ浓度，经逐步回归分析和Jack-knife验证建立LSS模型。对经相同处理的另一随机群体进行验证分析，评价该LSS模型方程的准确性和重现性。...
人肝CYP3A参与了山冈橐吾碱的代谢及其肝毒性代谢物的形成
山冈橐吾碱 肝脏 微粒体 生物转化
2009/3/24
目的 在体外研究山冈橐吾碱在人肝微粒体内的代谢及参与其代谢的主要的CYP450酶，探讨其代谢致毒机理。方法 采用人肝微粒体研究山冈橐吾碱的主要代谢方式和代谢物。在体外运用CYP450酶的选择性抑制剂和cDNA表达的人肝CYP450酶，探讨其对山冈橐吾碱的代谢及肝毒性的吡咯代谢物形成的影响及参与山冈橐吾碱代谢的主要的CYP450酶。结果 山冈橐吾碱在人肝微粒体内的主要代谢物为肝毒性的吡咯代谢物...
PXR受体调控的CYP3A诱导及其在药物代谢中的重要意义
孕烷X受体 细胞色素P450 3A 药物相互作用 药物代谢
2010/3/23
PXR受体调控的CYP3A诱导及其在药物代谢中的重要意义。