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2021年10月18日，在中南大学湘雅医院临床药理研究所教授团队的共同指导下，由陈尧课题组负责建立的“肠道菌群对常见用药的药代动力学影响模型”取得初步成果，并在国际医学期刊《Journal of Advanced Research》（IF:10.479）上发表题目为“Gut Microbiota and Host Cyp450s Co-contribute to Pharmacokinetic V...
帕金森病(Parkinson's disease，PD)是常见的神经退行性疾病，近年研究发现多不饱和脂肪酸及其经细胞色素P450 (cytochrome P450，CYP450)途径的代谢产物参与PD的病理生理过程。大脑中环氧二十碳三烯酸(EETs)、可溶性环氧水解酶(she)水平可影响多巴胺神经元的功能，高多不饱和脂肪酸摄入对降低 PD风险有益。CYP450通过影响多巴胺的合成过程、基因的协调作...
以CYP450酶介导的代谢性相互作用作为理论依据,研究中药复方大黄附子汤的配伍减毒规律。方法 实验采用“Cocktail”探针药物体外孵育法测定CYP1A2和CYP3A4酶活性。利用一氧化碳示差法测定肝微粒体中CYP450酶总含量。采用反转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测CYP1A2和CYP3A4酶mRNA表达调控。
缺血性脑卒中是危害人类健康的主要疾病之一。近年研究发现，多不饱和脂肪酸(PUFA)及其经细胞色素P450 (cytochrome P450，CYP)途径代谢的产物参与缺血性脑卒中的生理病理过程。血浆中ω-3多不饱和脂肪酸(ω-3 PUFA)、20-羟基二十碳四烯酸(20-HETE)和环氧二十碳三烯酸(EETs)浓度水平可反映疾病的预后，对CYP450途径代谢酶进行诱导或抑制可改善神经功能。此外，C...
Biomedical Chromatography:一种能同时检测五种CYP450酶探针底物的代谢产物的LC-MS/MS方法
CYP450酶 探针底物 代谢产物 LC-MS/MS方法
2014/3/19
日前，我所刘昭前教授及其研究团队在《Biomedical Chromatography》上发表一篇能同时检测5种CYP450酶的探针底物的相应代谢产物的液相色谱-质谱（LC-MS/MS）的检测方法。该方法能同时检测5种CYP450酶的探针底物的相应代谢产物：7-羟基香豆素，CYP2A6；4-羟基甲苯磺丁脲，CYP2C9；4-羟基美芬妥因，CYP2C19；α-羟基美托洛尔，CYP2D6；和1-羟基咪...
别嘌呤醇对大鼠CYP450酶活性的影响
Cocktail 别嘌呤醇 CYP450 探针药物
2014/3/4
用Cocktail探针药物法研究别嘌呤醇对大鼠细胞色素P450(CYP450)同工酶的影响。方法 将SD大鼠随机分为2组，别嘌呤醇组为实验组，生理盐水组为对照组，采用高效液相色谱-质谱联用技术测定连续给药14 d后大鼠血浆中相应探针药物的浓度及其药动学参数。结果 别嘌呤醇体内给药14 d后，大鼠体内非那西丁的AUC(0-∞)(P<0.01)、Cmax(P<0.05)和t1/2(P<0.05)显著大...
注射用丹参总酚酸(冻干)对人CYP450酶和P-糖蛋白体外抑制作用及对大鼠CYP1A2和CYP3A体内诱导作用
注射用丹参总酚酸 P-糖蛋白 细胞色素P450 CYP1A2 细胞色素P450 CYP3A
2013/10/28
探讨注射用丹参总酚酸(冻干)(SLI)对人CYP450酶和P-糖蛋白体外抑制作用以及对大鼠CYP1A2和CYP3A体内诱导作用。方法 ① 应用P450-GloTM CYP450检测试剂盒,通过化学发光法测定SLI和经典抑制剂对细胞色素P4501A2(CYP1A2),CYP2D6,CYP3A4,CYP2C19和CYP2C9的IC50值,通过比较SLI和经典抑制剂对相应细胞色素P450亚型的IC50值...
研究半夏泻心汤及不同配伍组对大鼠肝微粒体CYP450亚型酶的影响,从肝脏代谢角度评价半夏泻心汤组方的合理性。 方法: 将大鼠随机分为全方组、辛开组、苦降组、甘补组及空白对照组,分别灌胃水煎液,运用肝微粒体体外温孵法,对探针底物进行孵育,并结合超高效液相检测方法,测定各探针底物代谢产物的含量,计算代谢速率,以反映各给药组的肝微粒体CYP2C6,CYP2E1,CYP3A1/2亚型酶活性。 结果: 与空...
本研究考察双环醇对肝脏部分切除 (PH) 后大鼠肝脏微粒体细胞色素P450 (CYP) 活性、基因和蛋白表达的影响及相关机制。大鼠PH前灌胃给予双环醇 (300 mg·kg−1) 3次, PH后处死大鼠, 取其血清和肝组织进行检测, 依次测定血清谷丙转氨酶 (ALT)、肝微粒体丙二醛 (MDA) 和肝脏总CYP含量、4种CYP同工酶活性、基因和蛋白表达。结果显示, 双环醇可显著抑制PH...
药物代谢酶, 特别是CYP450酶的活性调节一直是药物代谢的研究热点, 大多数现有的研究都集中在转录和翻译水平上探讨化合物对其基因表达和蛋白水平的影响。但是随着研究的深入, 发现在翻译后水平的修饰作用也可能对代谢酶的活性有重要影响。近年来, 翻译后修饰作用对酶活性的影响越来越受到重视, 并发现了一些对代谢酶活性有重要影响的修饰方式, 如磷酸化、硝基化、泛素化等。本文对近年来翻译后修饰对CYP450...
马钱子碱每日低、中、高 (3, 15和60 mg·kg−1) 剂量以及高剂量马钱子碱和甘草次酸 (每日25 mg·kg−1)、甘草苷 (每日20 mg·kg−1) 配伍, 分别对Wistar大鼠连续灌胃给药7天后, 检测不同给药组对CYP3A、CYP1A2、CYP2E1和CYP2C的酶活性和mRNA表达的影响。与对照组相比, 高剂量马钱子碱使CYP3A活性下降2...
天王补心丸中生地黄、玄参、天冬和麦冬水提液对大鼠肝CYP450酶含量及其亚型CYP3A, CYP2E1和CYP1A2活性的影响
细胞色素P450 CYP3A CYP2E CYP1A2
2012/7/27
研究天王补心丸中滋阴类药味生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物对大鼠肝肝药酶(CYP450)含量及对亚型CYP3A,CYP2E1,CYP1A2活性的影响,探讨CYP450在天王补心丸代谢中的作用。 方法: 大鼠灌胃给予生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物7 d后取肝脏称重并制备肝微粒体,紫外分光光度法测定肝微粒体细胞色素b5(Cytb5),P450的含量及CYP3A的活性,高效液相法测定CYP2E1和CYP1...
研究半夏厚朴汤中君药半夏、臣药厚朴、君臣药对以及全方对小鼠体内肝脏微粒体CYP450亚型和肾脏离子转运子的影响,以期从肝脏代谢和肾脏排泄能力的角度,评价半夏厚朴汤的配伍意义及合理性。 方法 :将小鼠随机分为半夏组、厚朴组、半夏厚朴配伍药对组、复方的原方剂量组和高剂量组,分别给予水提取物。采用常规生化、RT-PCR和Western blotting等检测方法,分别测定各组动物肝脏微粒体Cyp2e1和...
哺乳动物CYP450在大肠埃希菌上表达的研究进展
异源表达 CYP450 大肠埃希菌
2013/10/22
细胞色素P450（cytochrome P450，CYP450）是人体内代谢各种内外源性物质最重要的酶系之一。随着分子生物学和重组技术的快速发展，对哺乳动物来源的细胞色素P450cDNA进行精细操作并将使其在异源系统中表达成为可能。目前已经有多种异源系统被用来进行哺乳动物CYP450的表达，每一种系统都各具优缺点。哺乳动物CYP450在大肠埃希菌上的表达是在实验室中的主要表达方式，但采用不同方式表...